执业药师综合辅导:常用的栓剂基质

   常用的栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质两大类。   1.油脂性基质   (1)可可豆脂。在常温下为黄白色固体,无刺激性,可塑性好,能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔点为30~35℃,加热至25℃时开始软化,在体 温下可迅速融化。在10~20℃时易粉碎成粉末。能与多种药物混合制成可塑性团快,含10℃以下羊毛脂时其可塑性增加。与药物的水溶液不能混合,但可加适 量乳化剂制成乳剂基质。   (2)半合成脂肪酸甘油酯。具有适宜的熔点,不易酸败,为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。包括椰油脂、山苍子油脂及棕榈酸脂。   (3)合成脂肪酸酯。乳白色或微黄色蜡状固体,略有脂肪臭,遇热水可膨胀,熔点为36~38℃,对腔道黏膜无明显刺激性。   2.水溶性基质   (1)甘油明胶。水、明胶、甘油按10:20:70的比例在水浴上加热融合,蒸去大部分水,放冷后凝固而成。多用作阴道栓剂基质,在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断,且在体温下不熔化,但塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中,使药效缓和而持久。   (2)聚乙二醇类。无生理作用,遇体温不熔化,但能缓缓溶于体液中而释放水溶性药物,亦能释放脂溶性药物。吸湿性较强,受潮容易变形,所以PEG基质栓应储存于干燥处。   (3)非离子型表面活性剂类。包括吐温-61(可与多数药物配伍,且无毒性、无刺激性,贮藏时亦不易变质)、聚氧乙烯-40(单硬脂酸酯类商品代 号“S-40”,为表面活性剂类基质)、泊洛沙姆(是聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物,为表面活性剂类基质,较常用的型号为188型,能促进药物的吸收)。

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医药卫生
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